Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты. Влияние нейролептиков на организм Лучшие нейролептики

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

согласно длительности выраженного эффекта;
согласно выраженности клинического эффекта;
согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

при острых приступах шизофрении;
для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин - один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

пациентам пожилого возраста - 6,25 мг или 0,25 мл;
взрослым пациентам - 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
гиперпролактинемия не возникает;
экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

ослабление вторичных расстройств настроения;
растормаживающие активирующие свойства;
активизация пациентов с депрессивными симптомами;
облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска - ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

Нейролептик (в переводе означает "нейро"- нервная система и "leptikos " - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Эти лекарства применяются при лечении психически больных людей, к которым, страдающие вегетососудистой дистонией, не имеют никакого отношения. Поэтому лечение ВСД нейролептиками не должно иметь право на существование. Посмотрим на эти лекарства более детально.

Механизм действия нейролептиков

Как и для всех психотропных лекарств, вопрос о том, куда именно и каким образом действуют нейролептики, до настоящего времени неизвестен. Существуют только предположения. Согласно им, действие нейролептиков связано с прямым вмешательством в обмен биологически активных веществ в центральной нервной системе, а именно в мозге. Они снижают передачу нервных импульсов в разных отделах мозга, где она осуществляется с помощью такого вещества как дофамин.

Кроме необходимого воздействия на участки мозга, отвечающие за возникновение психоза (лимбическая система), под их действие попадают различные участки мозга и соединений нервных клеток с нормальной деятельностью. Это экстрапирамидная система, гипоталамус, гипофиз. При этом их деятельность существенно снижается, что приводит к огромному списку серьезных нарушений в организме. Нарушение работы дофаминовых рецепторов (чувствительных к дофамину нервных соединений) в мезокортикальной системе (средняя часть коры головного мозга) приводит к когнитивной дисфункции (когнитивная означает умственная работа мозга, а дисфункция – нарушение нормальной работы). Проще говоря, человек превращается в простой, бездумный и нечувствительный овощ. Кроме дофаминовых рецепторов, нейролептики блокируют рецепторы чувствительные к адреналину, ацетилхолину и серотонину.

Нейролептики классификация

Разделяют нейролептики по химическому составу, по клиническим свойствам, по преобладанию определённого вида действия. Но все эти классификации очень условны, потому что действие препарата зависит от многих условий, в том числе и от индивидуальных особенностей каждого человека. Я не буду приводить здесь всю эту схему, тем более, что она огромна, не несёт никакой полезной информации простому человеку и постоянно меняется. А учёные не прекращают спор о ней до настоящего времени.

Замечена одна закономерность – чем выше антипсихотическое действие, тем сильнее побочное действие препарата. Исходя из этого, существует деление нейролептиков на две группы: типичные и атипичные.

Типичные нейролептики .

Препараты широкого спектра действия. Они влияют на все возможные структуры мозга, в которых в качестве нейромедиатора (вещества для передачи нервного импульса) используется дофамин, адреналин, ацетилхолин и серотонин. Эта широта воздействия создаёт огромное количество побочных действий. Данная группа включают две подгруппы:

1. С преобладанием седативного действия.

Вызывают выраженное расслабляющее, успокаивающее, снотворное и противотревожное действие.
Список этих препаратов:
аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин .

2. С преобладанием антипсихотического действия.

Сюда относят препараты:
галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо .

Атипичные нейролептики .

Эти лекарства меньше действуют на дофаминовые рецепторы, а больше на серотониновые. Поэтому у них менее выражено антипсихотическое действие, а более – успокаивающее и противотревожное. Они меньше влияют на всю работу мозга, как это делают препараты, относящиеся к типичным нейролептикам.
За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.
Это следующие препараты:
кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

Побочное действие этой группы меньше, чем у типичных нейролептиков, но тоже серьёзное. Это нарушение выделения важных гормонов, изменение формулы крови, токсическое влияние на печень, рост массы тела, сонливость, головная боль. В целом, они меньше вызывают экстрапирамидных и вегетативных нарушений.

Хочу сказать, что очень резким отличием по преобладанию одного из своих действий обладает небольшое количество нейролептиков. Это является причиной того, что разные авторы относят одни и те же препараты к разным группам. Но думаю, что для ВСДшника информация по классификации нейролептиков достаточна. Главное знать, к какой группе психотропных лекарств относится назначенный тебе препарат и чем это может грозить твоему здоровью.

Побочное действие нейролептиков .

Исходя из механизма действия, их способности блокировать огромное количество нервных рецепторов, побочные эффекты нейролептиков имеют очень непростой и разнообразный характер.

Они вызывают:

Нейролептический синдром - экстрапирамидные нарушения по типу гипо- (понижение) или гипер- (повышение) двигательных функций скелетных мышц;

Лекарственная дистония (непроизвольное сокращение и расслабление мышц);

Лекарственный паркинсонизм (дрожание рук и головы), нарушение мимики лица;

Акатизия (чтобы успокоиться, человек ощущает необходимость постоянно двигаться);

Когнитивная дисфункция – нарушение умственной деятельности мозга, снижение интеллекта;

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – после лечения нейролептиками возникает почечная недостаточность, ригидность мышц, повышенная температура тела, что может привести к смерти;

Расстройство работы вегетативной нервной системы (падение артериального давления, тахикардия, снижение температуры тела, нарушение работы желудка и кишечника);

Задержка выделения мочи;

Нарушение выработки гормонов в гипофизе (этот орган считается самым главным гормональным регулятором в организме);

Расстройства половой функции, как у мужчин, так и у женщин;

Поражение тканей печени и почек, причём некоторые препараты очень сильно бьют по этим органам;

Ухудшение зрения;

Нарушение формулы крови;

Повышение риска возникновения онкологических заболеваний;

Нарушение развития плода при беременности.

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.
С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

(антипсихотические средства) применяют в основном в психиатрии для лечения острых и хронических психозов (шизофрения, старческие, инфекционные, алкогольные, детские психозы, маниакально-депрессивные расстройства), психопатий, купирования психомоторного возбуждения. Также нейролептики используются в комплексном лечении лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом. Антипсихотические средства уменьшают бред, галлюцинации, остроту эмоциональных переживаний, агрессивность, импульсивность поведенческих реакций.

Психозы - обобщённое название класса психических расстройств, общей чертой которых является нарушение процесса отражения объективной действительности, иными словами окружающий мир воспринимается больным искажённо. Как правило, психозы сопровождаются продуктивной психопатологической симптоматикой в виде расстройства мышления (бред), восприятия (слуховые, зрительные и прочие галлюцинации), а также нарушениями двигательной активности (заторможенность, ступор или психомоторное возбуждение). Также могут наблюдаться негативные симптомы: эмоциональная индифферентность, ангедония (снижение способности испытывать удовольствие), асоциальность (отсутствие интереса к общению с людьми).

Причина возникновения психозов в настоящее время не известна. Однако установлено, что у пациентов, страдающих данными психическими заболеваниями, отмечается стимуляция дофаминергической иннервации в нейронах лимбической системы головного мозга.

Механизм действия нейролептиков

Механизм действия антипсихотических средств заключается в следующем: нейролептики блокируют (по конкурентному типу) постсинаптические дофаминовые рецепторы в ретикулярной формации, лимбической системе , гипоталамусе и гиппокампе. Кроме того, лекарственные препараты этой группы уменьшают высвобождение дофамина из пресинаптических окончаний нервных синапсов, а также увеличивает его обратный нейрональный захват. Таким образом, количество дофамина в синаптической щели снижается и, следовательно, снижается возбуждение дофаминовых рецепторов. Для некоторых нейролептиков в развитии антипсихотического эффекта может иметь значение блокада серотониновых, М-холинорецепторов и адренергических рецепторов в головном мозге.

Влиянием на дофаминергическую систему объясняется способность нейролептиков вызывать столь типичный для них побочный эффект, как лекарственный паркинсонизм. Это происходит в результате блокады дофаминовых рецепторов, большое количество которых локализуется в ядрах экстрапирамидной системы.

В связи с этим нейролептики принято подразделять на так называемые типичные и атипичные . Основное различие заключается в том, что атипичные антипсихотические средства, в отличие от типичных нейролептиков, гораздо реже и в меньшей степени вызывают экстрапирамидные расстройства и нейроэндокринные нарушения, связанные с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов. Считается, что отсутствие у атипичных нейролептиков существенных экстрапирамидных расстройств обусловлено высокими значениями соотношения вызываемой ими блокады 5-HT 2A /D₂-рецепторов.

Известно, что центральные серотонинергические и дофаминергические структуры находятся в реципрокных отношениях. Блокада серотониновых 5-HT 2A -рецепторов в нигростриатной и тубероинфундибулярной системах реципрокно повышает дофаминовую активность в этих структурах, что уменьшает выраженность побочных явлений (экстрапирамидных расстройств, гиперпролактинемии и др.), свойственных типичным нейролептикам.

Нейролептики оказывают следующие виды дозозависимых фармакологических эффектов:

нейролептический (антипсихотический);
седативный (успокаивающий);
анксиолитический (транквилизирующий);
миорелаксирующий;
уменьшение вегетативных реакций;
гипотермическое действие - снижение нормальной температуры тела;
противорвотное;
гипотензивное;
потенцирование действия депримирующих средств (наркозных, снотворных, седативных, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, алкоголя).

Антипсихотические средства классифицируют согласно особенностям химического строения:

Типичные нейролептики Производные фенотиазина : хлорпромазин (торазин), левомепромазин (тизерцин), перфеназин (этаперазин), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин, тиоридазин. Производные тиоксантена : хлорпротиксен (труксал). Производные бутирофенона : галоперидол (сенорм), дроперидол, трифлуперидол. Атипичные нейролептики Замещённые бензамиды : сульпирид (бетамакс). Производные дибензодиазепина : клозапин (азалептин). Производные бензизоксазола : рисперидон (нейпилепт).

Наибольшее количество типичных нейролептиков относится к фенотиазиновым производным. Первым нейролептиком, введённым в медицинскую практику (в 1952 году) был хлорпромазин - препарат из группы производных фенотиазина. Средства данной группы отличаются друг от друга степенью выраженности различных эффектов.

Производные фенотиазина оказывают нейролептический (антипсихотический) и седативный эффекты. В больших дозах они способны обладать гипнотическим действием, то есть вызывают поверхностный сон, легко прерываемый внешними раздражителями. Также характерным является миорелаксирующий эффект, проявляющийся снижением двигательной активности. Может происходить угнетение центра теплорегуляции, что приводит к гипотермическому действию (снижению нормальной температуры тела) в результате увеличения теплоотдачи.

Производные фенотиазина обладают отчётливым противорвотным эффектом, который является следствием блокады дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Припарат тиэтилперазин (производное фенотиазина) утратил антипсихотическое применение и используется исключительно как противорвотное средство.

Нейролептики данной группы способны потенцировать действие ряда нейротропных препаратов (таких как средства для наркоза, седативные препараты, снотворные средства , транквилизаторы, наркотические анальгетики), то есть усиливать эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Фенотиазины могут оказывать влияние и на периферическую иннервацию. Выражено у них α-адреноблокирующее действие (см. α-адреноблокаторы), что приводит к гипотензивному эффекту (снижение артериального давления). Кроме того, отмечаются М-холиноблокирующие (атропиноподобные) свойства, что проявляется снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Отмечается также антигистаминная активность нейролептиков (результат блокады Н₁-гистаминовых рецепторов).

К производным тиоксантена относится хлорпротиксен (труксал). По химическому строению и эффектам этот препарат схож с фенотиазиновыми производными. Однако уступает им по выраженности нейролептического действия. Кроме того, у данного препарата отмечается некоторая антидепрессивная активность.

К наиболее сильным нейролептикам относятся производные бутирофенона - галоперидол (сенорм) и дроперидол . Они отличаются быстрым наступлением антипсихотического эффекта. Механизм психотропного действия этих препаратов связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным α-адреноблокирующим действием, а также с нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина . Кроме того, данная группа препаратов является производным масляной кислоты, что в свою очередь, вызывает усиление сродства ГАМК к ГАМК А -рецепторам, приводя к усилению торможения в нейронах ЦНС.

Дроперидол отличается от галоперидола кратковременным действием. Применяют его главным образом для нейролептанальгезии (вид общего обезболивания с сохранением сознания), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах и др. Для этого используется комбинированный препарат таламонал сочетающий в себе дроперидол и наркотический анальгетик группы фентанила в соотношении доз 50:1. При таком сочетании дроперидол потенцирует обезболивающее действие фентанила, а также устраняет у пациента чувство беспокойства, напряжения перед оперативным вмешательством.

К группе атипичных нейролептиков относится замещённый бензамид - сульпирид (бетамакс). Механизм действия этого препарата связан с избирательным угнетением дофаминовых D₂-рецепторов. Для сульпирида характерно противорвотное действие. Седативный эффект препарата выражен незначительно. При применении сульпирида возможна небольшая гипотензия .

К производным дибензодиазепина относится клозапин , для которого отмечена высокая чувствительность к дофаминовым D₂- и D₄-рецепторам, а также серотониновым 5-НТ 2А -рецепторам. Также у клозапина выражено центральное М-холиноблокирующее и α-адреноблокирующее действие. Препарат обладает выраженным нейролептическим и седативным эффектом.

Подобным клозапину механизмом антипсихотического действия обладает производное бензизолксазола - рисперидон , который также является атипичным нейролептиком.

Учитывая, что психозы могут сопровождаться продуктивной и негативной симптоматикой, выделяют психофармакологическую классификацию нейролептиков:

Преимущественно седативные Фенотиазины алифатические : хлорпромазин; левомепромазин. Преимущественно антипсихотические : трифлуоперазин; флуфеназин. Производные бутирофенона : галоперидол. Смешанного спектра действия Фенотиазины с пиперидиновым радикалом : тиоридазин. Производные тиоксантена : хлорпротиксен. Производные бензодиазепина и бензамиды : клозапин; сульпирид.

Установлено, что устранение продуктивной симптоматики психозов при использовании нейролептиков реализуется в основном за счёт блокады D₂-рецепторов мезолимбической системы, уменьшение негативных симптомов связано с блокадой 5-НТ₂-серотониновых рецепторов, а седативное действие связывают с блокадой центральных Н₁-гистаминовых рецепторов и α-адренорецепторов.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Нейролептик — это особый препарат, который применяют при различных психических расстройствах. Как правило, такие средства используются для лечения невротических синдромов, психозов, также медикамент может применяться при галлюцинациях. Кроме этого, антипсихотические препараты назначают с целью предотвращения основных проявлений психических заболеваний человека.

Основные эффекты рассматриваемых препаратов

Эффекты нейролептиков многогранны. Основная фармакологическая особенность — своеобразный успокаивающий эффект, для которого характерно уменьшение реакции на внешние стимулы, ослабление аффективной напряженности и психомоторного возбуждения, подавление чувства страха, снижение агрессивности. Антипсихотические препараты способны подавлять галлюцинации, бред и другие психопатологические симптомы, оказывать терапевтический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и другими психосоматическими недугами.

Определенные препараты данной группы имеют противорвотную активность, достигается такое действие нейролептиков за счет избирательного угнетения хеморецепторных триггерных (пусковых) участков продолговатого мозга. Некоторые нейролептики могут оказывать седативный или активирующий (энергезирующий) эффект. Ряд данных средств характеризуется элементами нормотимического и антидепрессивного действия.

Фармакологическое свойство у различных нейролептических препаратов выражено в разной степени. Сочетание основного антипсихотического эффекта и других свойств определяет профиль их воздействия и показания к применению.

Как действуют нейролептики?

Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.

Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).

Фармакодинамика

Нейролептик — это препарат, который, воздействуя на центральные дофаминовые рецепторы, провоцирует некоторые эндокринные нарушения, в том числе под их влиянием происходит стимуляция лактации. При блокировании нейролептиками дофаминовых рецепторов гипофиза усиливается секреция пролактина. Воздействуя на гипоталамус, данные препараты препятствуют секреции соматотропного гормона и кортикотропина.

Нейролептики — препараты, обладающие относительно небольшим периодом полураспада в организме и после разового введения они оказывают непродолжительный эффект. Учеными были созданы специальные препараты, обладающие более длительным действием («Модитен-депо», «Гелоперидола деканоат», «Пипортил L4», «Клопиксол-депо»). Часто нейролептики комбинируют друг с другом: в первой половине дня принимают препарат стимулирующего действия, во второй — седативного. С целью купирования аффективно-бредового синдрома рекомендуют принимать в комплексе антидепрессанты и нейролептики.

Показания к применению

Прием нейролептиков назначают, прежде всего, для лечения нозогенных параноических реакций (сенситивные реакции) и при хроническом соматоформном болевом расстройстве.

Правила назначения данных препаратов

Лечение нейролептиками начинают с назначения средней терапевтической дозы, затем оценивают эффект и принимают решение о необходимости изменения дозы. Дозировку нейролептиков быстро наращивают до определенной величины, которую впоследствии плавно уменьшают в 3-5 раз, и терапия приобретает противорецидивный, поддерживающий характер. Изменяют назначенное количество препарата строго в индивидуальном порядке. На поддерживающие дозы переходят после того, как достигнут желаемый терапевтический эффект. Проводить противорецидивную терапию целесообразнее препаратами, которые имеют продленное действие. Способ введения психотропных средств имеет большое значение. На начальной стадии лечения рекомендовано парентеральное введение, при котором купирование симптоматики происходит быстрее (внутривенное струйное, внутривенное капельное, внутримышечное). Далее предпочтительнее перорально принимать нейролептики. Список наиболее действенных препаратов будет приведен ниже.

Препарат «Пропазин»

Данное средство обладает седативным эффектов, уменьшает чувство тревоги и двигательную активность. Медикамент применяют при пограничных расстройствах у пациентов с если имеются тревожные, фобические расстройства, навязчивость. Принимают лекарство вовнутрь 2-3 раза в сутки по 25 мг, если это необходимо — дозу можно увеличить до 100-150 мг в день. При использовании небольших доз развития проявлений паркинсонизма, как правило, не наблюдается.

Препарат «Этаперазин»

Медикамент обладает антипсихотическим активирующим эффектом и воздействует на синдромы, для которых характерна вялость, заторможенность, апатия. Кроме этого, препарат «Этаперазин» применяют для лечения неврозов, сопровождающихся напряжением, страхом, беспокойством. Суточная доза медикамента составляет 20 мг.

Средство «Трифтазин»

Препарат обладает заметным противобредовым эффектом, купирует галлюцинаторные расстройства. Медикамент оказывает умеренное стимулирующее (энергезирующее) действие. Его можно использовать при лечении атипичных депрессивных состояний с явлением навязчивости. Для терапии соматоформных расстройств лекарство «Трифтазин» комбинируют с антидепрессантами и транквилизаторами. Дозировка медикамента составляет 20-25 мг в сутки.

Препарат «Терален»

Медикамент обладает антигистаминной и нейролептической активностью. Препарат «Терален» является мягким седативным средством и оказывает положительное действие при синестопатически-ипохондрических признаках пограничного регистра, при психосоматических симптомах, которые развиваются на фоне инфекционных, соматогенных, сосудистых проявлений, при нейровегетативных патологиях. Широко применяется в геронтологической практике и педиатрии. Рекомендован к использованию при аллергических недугах и при кожном зуде. Принимают препарат внутрь по 10-40 мг в сутки, внутримышечно используют в виде 0,5%-го раствора.

Средство «Тиридазин»

Препарат обладает антипсихотическим действием с успокаивающем эффектом, не вызывая заторможенность и вялость. Также медикамент оказывает умеренный тимолептическое действие. Наибольшую эффективность лекарство показывает при эмоциональных растройствах, для которых характерно напряжение, страх, возбуждение. При терапии пограничных состояний применяют 40-100 мг средства в день. При таких явлениях, как неврастения, повышенная раздражительность, беспокойство, неврогенные функциональные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые нарушения принимают лекарство 2-3 раза в сутки по 5-10-25 мг. При предменструальном нервном расстройстве — 1-2 раза в сутки по 25 мг.

Препарат «Хлорпротиксен»

Лекарство оказывает антипсихотический и седативный эффект, усиливает действие снотворных препаратов. Используется медикамент при психоневротических состояниях, характеризующихся страхами, беспокойствами. Применение препарата показано при неврозах, в том числе на фоне разнообразных соматических недугов, при нарушении сна, кожном зуде, субдепрессивных состояних. Доза средства составляет 5-10-15 мг, принимают лекарство после еды, 3-4 раза в сутки.

Препарат «Флюанксол»

Данное средство обладает антидепрессивным, активизирующим, анксиолитическим действием. При терапии депрессивных, апатических состояний принимают 0,5-3 мг лекарства в сутки. Для лечения психосоматических нарушений с субдепрессией, астенией, ипохондрическими проявлениями суточная доза составляет 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не вызывает дневную сонливость и не влияет на внимание.

Средство «Эглонил»

Препарат регулирующим образом влияет на ЦНС, обладает умеренной нейролептической активностью, которая сочетается с некоторыми стимулирующими и антидепрессивными эффектами. Применяется при состояниях, для которых характерна вялость, заторможенность, анергия. Используется у пациентов с соматоформными, соматизированными расстройствами на фоне субдепрессивного настроения и при кожных недугах, сопровождающихся зудом. Данный медикамент особенно показан к применению у пациентов, у которых наблюдается скрытая форма депрессии, сенестопатические расстройства. Также рекомендовано использование лекарства «Эглонил» при депрессиях с ярко выраженным при наличии таких ощущений, как головокружения и мигрени. Средство также оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка, поэтому его применяют для лечения таких состояний, как гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона. Рекомендованная доза препарата — 50-100 мг в сутки, суточная доза при необходимости может быть увеличена до 150-200 мг. Медикамент можно принимать в комплексе с седативными антидепрессантами.

Побочное действие нейролептиков

Как и любой другой медикамент, негативные стороны имеют и нейролептики, отзывы тех, кто применял такие средства, свидетельствуют о возможном развитии нежелательных эффектов. Долговременное или неправильное применение данных препаратов может спровоцировать следующие явления:

Ускоряются все движения, человек беспричинно передвигается в разных направления, обычно с высокой скоростью. Избавиться от успокоиться, найти удобное положение можно только после приема психотропных средств.

Наблюдается постоянное движение глазных яблок, мышц лица и различных частей тела, гримасничанье.

Из-за поражения мышц лица изменяются его черты. «Перекошенное» лицо может так и не вернуться в нормальное состояние, остаться у человека до конца жизни.

Вследствие интенсивной терапии нейролептиками и угнетения нервной системы развивается сильная депрессия, которая существенно влияет на эффективность лечения.

Нейролептик — это препарат, оказывающий непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении данным медикаментом может ощущаться дискомфорт в желудке, сухость во рту.

Такие вещества, входящие в состав нейролептиков, как тиоксантен и фенотиазин, негативным образом влияют на зрение человека.

Атипичные нейролептики

Такие лекарства больше воздействуют на серотониновые рецепторы, чем на дофаминовые. Поэтому противотревожное и успокаивающее действие у них более выражено, чем антипсихотическое. В отличие от типичных нейролептиков они в меньшей степени влияют на работу мозга.

Рассмотрим основные атипичные нейролептики.

Медикамент «Сульпирид»

Данный препарат применяют для терапии таких состояний, как соматизированные психические расстройства, ипохондрические, сенестопатические синдромы. Медикамент имеет активирующий эффект действия.

Препарат «Солиан»

Действие данного средства схоже с предыдущим препаратом. Применяют его при состояниях с гипобулией, апатических проявлениях, с целью купирования

Средство «Клозапин»

Препарат оказывает выраженное седативное действие, но не вызывает депрессий. Используют медикамент при лечении кататонических и галлюцинаторно-бредовых синдромов.

Средство «Оланзалин»

Препарат применяют при психотических расстройствах и кататоническом синдроме. При длительном применении данного медикамента может развиться ожирение.

Препарат «Рисперидон»

Данное атипическое средство применяется наиболее широко. Препарат обладает элективным эффектом по отношению к галлюцинаторно-бредовой симптоматике, кататоническим симптомам, навязчивым состояниям.

Средство «Рисполепт-конста»

Это медикамент пролонгированного действия, обеспечивающий стабилизацию самочувствия пациентов. Также средство показывает высокую эффективность в отношении острых эндрогенного генеза.

Медикамент «Кветиапин»

Данный препарат, как и другие атипичные нейролептики, воздействует как на дофаминовые, так и на сератониновые рецепторы. Применяется при параноидных, маниакальном возбуждении. Медикамент оказывает антидепрессивное и умеренно выраженное стимулирующее действие.

Препарат «Зипразидон»

Средство оказывает влияние на дофаминовые Д-2-рецепторы, 5-НТ-2-рецепторы, а также блокирует обратный захват норадреналина и серотонина. Это обуславливает его эффективность при лечении острых галлюцинаторно-бредовых, а также аффективных расстройств. Использование препарата противопоказано при аритмии и наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

Средство «Арипипразол»

Лекарство применяют при всех видах психотических расстройств. Препарат способствует восстановлению когнитивных функций при терапии шизофрении.

Средство «Сертиндол»

Применяют медикамент при вяло-апатических состояниях, препарат улучшает когнитивные функции, имеет антидепрессивную активность. С осторожность применяют лекарство «Сертиндол» при сердечно-сосудистых патологиях — может спровоцировать аритмию.

Препарат «Инвега»

Лекарство предупреждает обострение кататонической, галлюцинаторно-бредовой, психотической симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией.

Побочное действие атипичных нейролептиков

Действие таких препаратов, как «Клозапин», «Оланзапин», «Рисперидон», «Арипразол», сопровождается явлением нейролепсии и значительными изменениями эндокринной системы, что может стать причиной увеличения массы тела, развития булимии, повышения уровня определенных гормонов (пролактина). При лечении медикаментом «Клозапин» могут возникать и агранулоцитоз. Прием средства «Кветиапин» нередко вызвает сонливость, головные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Стоит отметить, что сегодня ученые накопили достаточно сведений, свидетельствующих о том, что превосходство атипичных нейролептиков над типичными не такое уж существенное. И прием их назначается тогда, когда при использовании типичных нейролептиков значительного улучшения состояния больного не наблюдается.

Синдром отмены нейролептиков

Как и любое другое медикаментозное средство, обладающее психоактивными свойствами, нейролептические препараты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость. Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие сильной агрессии, депрессии. Человек становится чересчур нетерпеливым, плаксивым. Также могут проявиться признаки заболевания, для лечения которого применялись нейролептики.

С физиологической точки зрения проявления при отмене нейролептиков схожи с симптомами при отмене наркотиков: человека мучают болезненные ощущения в костях, он страдает от головных болей, бессонницы. Может развиться тошнота, диарея и другие кишечные расстройства.

Психологическая зависимость не позволяет человеку отказаться от применения данных средств, потому как его мучает страх возвращения к мрачной, депрессивной жизни.

Как же отменить прием нейролептиков, не нарушая нормального самочувствия? Прежде всего, следует знать, что использовать нейролептики без рецептов врача противопоказано. Только опытный специалист способен адекватно оценить состояние пациента и назначить необходимое лечение. Также доктор даст рекомендации относительно снижения дозы потребляемого медикамента. Дозировка препарата должна снижаться постепенно, не вызывая сильного ощущения дискомфорта. Далее специалист назначает антидепрессанты, которые поддержат эмоциональное состояние пациента и будут препятствовать развитию депрессии.

Нейролептик — это медикаментозное средство, позволяющее нормализовать психическое состояние человека. Однако, во избежание развития побочных явлений, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача и не занимайтесь самолечением. Будьте здоровы!

Нейролептики (антипсихотические препараты, антипсихотики) – это психотропные препараты, предназначенные для лечения разнообразных неврологических, психических и психологических расстройств. Также в небольших количествах лекарства этого класса назначаются при .

Препараты данной группы являются довольно спорным методом лечения, так как влекут за собой множество побочных эффектов, хотя в наше время уже существуют так называемые атипичные нейролептики нового поколения, которые практически безопасны. Разберемся в чем тут дело.

Современные нейролептики обладают следующими свойствами:

успокоительное;
снимают напряжение и спазм мышц;
снотворное;
уменьшении невралгии;
прояснение мыслительного процесса.

Подобный лечебный эффект обусловлен тем, что в их состав входит произвольные от Фенотаизина, Тиоксантена и Бутирофенона. Именно эти лечебные вещества и оказывают на человеческий организм подобный эффект.

Два поколения — два результата

Антипсихотики являются сильнодействующими препаратами для лечения невралгических, психологических расстройств и психоза (шизофрения, бред, галлюцинации и тому подобное).

Существует 2 поколения нейролептиков: первое было открыто в 50-хх годах ( и прочие) и использовалось оно для лечения шизофрении, нарушения мыслительных процессов и биполярного отклонения. Но, эта группа лекарств имела множество побочных эффектов.

Вторая более усовершенствованная группа была представлена в 60-хх годах (начала использоваться в психиатрии только через 10 лет) и применяли ее в тех же целях, но при этом, мозговая деятельность не страдала и с каждых годом препараты, относящиеся к этой группе, совершенствовались и совершенствовались.

Об открытии группы и начале ее применения

Как уже упоминалось выше, первый нейролептик был разработан еще в 50-хх годах, но открыт он был случайно, так как Аминазин был изначально придуман для хирургического наркоза, но увидев какой эффект он оказывает на человеческий организм, было принято решение изменить область его применения и в 1952 впервые Аминазин был использован в психиатрии в качестве сильнодействующего успокоительного.

К главной заслуге данного средства следует отнести отмену лоботомии, так как подобный эффект от этой процедуры можно было получить лекарственным методом без хирургического вмешательства.

Через несколько лет на смену Аминазину пришел более усовершенствованный препарат Алкалоид, но долго на фармацевтическом рынке он не задержался и уже в начале 60-хх начали появляются нейролептики второго поколения, которые имели меньше побочных эффектов. К этой группе следует отнести и , которые используются и по сей день.

На сегодняшний день нейролептическими препаратами принято считать и мощные лекарственные транквилизаторы, так как они имеют схожий эффект.

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Большинство нейролептиков имеют один антипсихологический эффект, но достигается он различными способами, так как каждый препарат воздействует на определённую часть мозга:

Мезолимбический способ снижает передачу нервного импульса при приеме препаратов и снимает такие ярко выраженные симптомы, как галлюцинации и бред.
Мезокортикальный способ , направленный на снижение передачи импульсов головного мозга, которые приводят к шизофрении. Данный способ хоть и эффективный, но используется он в исключительных случаях, так как воздействие на мозг подобным образом приводит к нарушению его функционирования. Кроме того, следует учесть, что данный процесс является необратимым и отмена нейролептиков на ситуацию никаким образом не повлияет.
Нигростириарный способ блокирует некоторые рецепторы для предотвращения либо остановки и .
Тубероинфундибулярный способ приводит к активизации импульсов через лимбический путь, что, в свою очередь, способно разблокировать некоторые рецепторы для лечения половой дисфункции, и патологического бесплодия, вызывного на нервной почве.

Что касается фармакологического действия, то большинство нейролептиков оказывает раздражающее действие на ткани головного мозга. Также прием нейролептиков различных групп негативно сказывается на коже и проявляется внешне, вызывая у больного кожный дерматит.

При приеме нейролептиков врач и пациент ожидают значительное облегчение, наблюдается уменьшение проявления психического либо невралгического заболевания, но в то же время пациент подвержен множеству побочных эффектов, которые следует учесть.

Основные действующие вещества препаратов группы

Основные действующее вещества, на основе которых базируются практически все антипсихотические препараты:

Фенотиазин;
Тизерцин;
Мажентил;
Нулептил;
Сонапакс;
Тиоксантен;
Клопиксол;
Бутирофенон;
Триседил;
Лепонекс;
Эглонил.

ТОП-20 известных антипсихотиков

Нейролептики представлены очень обширной группой средств, мы подобрали список из двадцати препаратов, которые упоминаются чаще всего (не путать с самыми лучшими и популярными, о них речь идет ниже!):

Иные средства, не вошедшие в ТОП-20

Также существуют дополнительные нейролептики, которые не входят в основную классификацию в следствие того, что они являются дополнением к тому или иному препарату. Так, к примеру, Пропазин – это препарат, предназначенный для устранения, угнетающего психику эффекта Аминазина (подобный эффект достигается за счет устранения атома хлора).

Ну а прием Тизерцина увеличивает противовоспалительный эффект Аминазина. Подобный лекарственный тандем подходит для лечения бредовых расстройств, полученных в состоянии аффекта и в малых дозах, обладает успокоительным и снотворным действием.

Важно знать: максимально разрешённая дозировка всех данных препаратов (из ТОП-20) составляет 300 миллиграмм в сутки.

Кроме того, на фармацевтическом рынке есть нейролептические средства российского производства. Тизерцин (он же Левомепромазин) имеет мягкое успокоительное и вегетативное действие. Предназначен для блокировки беспричинного страха, тревоги и невралгических расстройств.

Уменьшить проявление бреда и психоза препарат не в силах.

Показания и противопоказания к применению

Рекомендовано принимать нейролептики при следующих неврологических и психологических расстройствах:

шизофрения;
невралгия;
психоз;
биполярное расстройство;
депрессия;
тревога, паника, беспокойство.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость препаратов данной группы;
наличие глаукомы;
неполноценная работа печени и/или почек;
беременность и активный период лактации;
хронические сердечные заболевания;
кома;
лихорадка.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные действия нейролептиков проявляются в следующем:

представляет из себя повышение мышечного тонуса, но при этом у пациента наблюдается замедление движений и прочих ответный реакций;
нарушения работы эндокринной системы;
излишняя сонливость;
изменения стандартного аппетита и массы тела (увеличение либо уменьшение данных показателей).

При передозировке нейролептиками развиваются , падает артериальное давление, наступает сонливость, заторможенность, не исключено коматозное состояние с угнетением дыхательной функции. В этом случае проводят симптоматическое лечение с возможным подключением пациента к ИВЛ.

Атипичные нейролептики

К типичным нейролептикам относятся препараты довольно широкого спектра действия, которые способны влиять на структуру головного мозга, отвечающие за выработку адреналина и дофамина. Впервые типичные нейролептики были использованы в 50-хх годах и обладали следующими эффектами:

снятие различного генеза;
успокоительное;
снотворное (в малых дозах).

Атипичные нейролептики появились в начале 70-хх годов и были характерны тем, что имели намного меньше побочных эффектов чем типичные антипсихотики.

Атипики оказывают следующее воздействие:

антипсихотическое действие;
положительное воздействие при неврозах;
улучшение когнитивных функций;
снотворное;
уменьшение рецидивов;
повышение выработки пролактина;
борьба с ожирением и нарушением пищеварения.

Самые популярные атипичные нейролептики нового поколения, которые практически не оказывают побочных действий:

Что пользуется популярностью сегодня?

ТОП-10 самых популярных антипсихотиков на данное время:

Также многие ищут нейролептики, которые отпускаются без рецептов, они немногочисленные, но все же есть:

Этаперазин;
Палиперидон;

Обзор врача

На сегодняшний день лечение психических расстройств невозможно представить без нейролептиков, так как они оказывают необходимый лекарственный эффект (успокоительный, расслабляющий и тому подобное).

Также хочется отметить, что не стоит боятся того, что подобные препараты негативно скажутся на мозговой деятельности, так как эти времена прошли ведь, на смену типичным нейролептикам пришли атипичные, нового поколения, которые легко применяются и не имеют побочных эффектов.

Алина Улахлы, невролог,30 лет